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來源: 發布時間:2024-06-20

③高脂血癥藥物藥效學研究動物模型:高脂飼料飼喂致***模型、高脂乳劑灌胃致***模型、轉基因動物模型④抗脂肪肝藥物藥效學研究動物模型:肝內脂肪過多為主脂肪肝模型(肥胖大鼠,高脂飼養)、肝臟VDLD合成及分泌障礙為主大鼠脂肪肝模型(乙硫氨酸、四環素誘導)、抑制脂肪酸氧化脂肪肝模型(肉毒堿、*、酒精誘導)、復合因素復制大鼠脂肪肝模型⑤痛風類藥物藥效學研究動物模型:小鼠高尿酸血癥模型、大鼠高尿酸血癥模型、尿酸鹽結晶誘導大鼠足跖腫脹模型、大鼠或兔高尿酸血癥合并尿酸鹽結晶誘導關節炎模型、大鼠高尿酸血癥及尿病性模型。英瀚斯生物,專業設計藥效學實驗。天津高質量藥效學公司

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藥效學概述(一)作用于受體的藥物1.親和力:藥物與受體結合的能力,不同藥物親和力不同。2.內在活性物激動受體產生比較大效應的能力,或稱效能。內在活性以α表示:■α=1有內在活性■α=0無內在活性■0<α<1有部分內在活性3.激動劑與拮抗劑4.競爭性拮抗劑和非競爭性拮抗劑作用特點比較競爭性拮抗藥(A)→使激動劑的效價加大,親和力下降→但不影響內在活性,不影響效能→藥時曲線平行右移非競爭性拮抗藥(B)→既影響親和力,使效價加大→也影響內在活性,使效能減小→藥時曲線不平行右移天津高質量藥效學公司英瀚斯生物從毒性、代謝、藥效等方面研究創新藥物的有效性和安全性。

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藥效學在泌尿系統中的作用,內分泌系統藥物藥效學評價①糖尿病藥物藥效學研究動物模型:化學性I型糖尿病模型(鏈脲佐菌素、四氧嘧啶)、實驗性肥胖型II型糖尿病大鼠模型(STZ+高脂飼料)、自發性II型糖尿病大/小鼠模型(db/db小鼠、KK小鼠、GK大鼠等)、糖耐量異常小鼠模型。②肥胖癥藥物藥效學研究動物模型:自發性遺傳肥胖模型、高飲食誘導的肥胖模型、雙側卵巢切除肥胖雌鼠模型、下丘腦攝食***損傷肥胖模型(谷氨酸鈉、金硫葡萄糖)。

泌尿系統藥物藥效學評價①抗腎炎藥物的藥效學研究動物模型:家兔Masugi腎炎模型、家兔C-BSA(陽離子化牛血清百蛋白)腎炎模型、大白鼠Heyman腎炎模型。檢測評價指標:尿蛋白定量、血肌酐及血尿素氮。②抗結石藥物的藥效學研究動物模型:大白鼠乙二醇性尿結石模型、大白鼠移植性尿結石模型。評價指標:發生結石的動物數及發生率。濕腎組織的鈣及草酸含量(mg/g腎組織)腎組織20um冰凍切片,測定草酸鈣結晶數及結晶占腎面積百分比。結石增加的重量級增重百分率藥效學研究的一般原則:隨機、對照、重復。

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抑瘤率,通常指在模型動物中,對瘤生長的抑制效率,其計算公式通常為(1-實驗組**體積/對照組**體積)*100%。有時候,也不一定會直接給出抑瘤率數據,而是用圖表直接呈現各組的**體積變化情況。有了這些藥效強度指標,我們可以大致地對目標藥物的藥效學強度進行比較。需要注意的是,只有采用的實驗模型相同時才可以進行簡單對比。另外,由于生物試驗誤差不好控制,若不是直接在同一次實驗中比較,而是利用文獻報道的數據來比較,那么數據之間若不是數量級的差異,通常并不能作出充分的結論。藥效學是研究藥物的量效關系'(劑量與量反應/質反應的關系)。天津高質量藥效學公司

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綜合藥效學是一門理解藥代動力學(PK)、藥物吸收、分布、代謝和排泄的時間過程、藥效學(PD)以及藥物生物效應等之間相互關系的學科。在藥物開發過程中,這種多變量方法能夠指導藥物化學家們來修改藥物分子的結構特性,以提高其成為藥物的機會,這一過程被稱為“先導優化”。早些時候,人們一直認為藥物濃度決定藥理效應,而研究人員Segre與Sheriner等人(Sheiner, L. B. et al. Clin Pharmacol Ther 25(3), 358–71 (1979))的開創性研究工作證明上述結論是不正確的,時間也對藥物治療效果具有重大影響,特別是在體內研究中。目前,研究人員一般利用動物實驗來探究潛在的候選藥物的安全性以及藥效,而這是非常耗時、研究成本也較高,此外,由于物種不一樣,還存在動物與人之間的藥物行為差異。天津高質量藥效學公司

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