脂質體中輔助脂質中性脂也經常被用作陽離子脂質體的助手。例如，已知中性脂質1,2-二油基-asn-甘油-3-磷酸乙醇胺(DOPE)在胞吞作用后參與內體逃逸，膽固醇(一種內源性脂質)可以插入脂質雙層之間以增加納米顆粒的剛性。為了增加體內穩定性，一種非常普遍的方法包括插入聚乙二醇(PEG)偶聯的中性脂質，對納米顆粒進行聚乙二醇化。此外，中性輔助性脂質，如DOPE已被用于提高陽離子脂質體的遞送效率。DOPE提高核酸遞送效率的生物物理機制仍在研究中。**近的一項研究報道，含有DOPE的脂質單層呈現不規則的豆狀結構域，而缺乏DOPE的脂質單層呈現均勻的表面。除DOPE外，其他中性脂質，包括N-十二烷?；“彼?，已被報道可提高陽離子脂質體的基因遞送效率?；蜻f送用的相關陽離子脂質體。浙江重慶脂質體載藥
脂質體靶向遞送中葉酸配體修飾脂質與生物活性小分子(如葉酸)的結合已被研究用于靶向遞送核酸。例如，由葉酸與1-棕櫚酰-2-油酰-sn-甘油-3-非共價結合而形成的脂質體乙基磷脂膽堿:膽固醇脂質體顯著提高胸苷激酶質粒DNA轉染效率，抑制體外TSA和SCC7細胞生長。這些葉酸相關的脂質體在移植SCC7**的小鼠中顯示出較高的抗**效果。在另一種方法中，葉酸標記的陽離子脂質體與小牛胸腺DNA復合物***巨噬細胞，與不含葉酸的普通陽離子脂質體相比，顯示出更高的DNA葉酸受體表達細胞的遞送。在荷瘤小鼠中，與不含葉酸的脂質體相比，葉酸標記的脂質體誘導干擾素-g和白細胞介素-6的產生，延長了存活時間。甘草次酸已被用于靶向肝細胞肝*細胞，基于一項研究表明，與鄰近的非**肝細胞相比，甘草次酸的結合靶點蛋白激酶C在肝細胞*細胞表面的表達更高。合成了甘次酸-次酸-聚乙二醇-聚膽甾醇綴合物,并將其與DOTAP和膽固醇配制成陽離子脂質體。這些脂質體與表達GFP的質粒DNA形成復合物的能力更高，并且與缺乏甘次酸的對照陽離子Lipo脂質體相比，能增強質粒DNA轉染至肝*細胞的能力。海南脂質體載藥研究由于AS-ODNs可以下調某些RNA并抑制靶蛋白的表達，因此它們被認為具有作為核酸藥物的潛力。
質粒DNA脂質體質粒DNA要在細胞內被有效地翻譯，質粒DNA必須經過有效的細胞內運輸進入細胞質，并從細胞質進入細胞核。編碼白細胞介素12(一種具有抗**活性的細胞因子)的質粒DNA與陽離子脂質體配合，并在轉移性肺*小鼠模型中測試其體內***作用。所研究的陽離子脂質體由全反式維甲酸(增強抗腫瘤作用)、DOTAP和膽固醇(摩爾比10:0.5:0.5)組成，與編碼白介素12的質粒DNA配合。2次靜脈注射質粒DNA(1.2mg/kg/只)后，與對照組相比，**結節和腫瘤細胞數量減少。在另一項研究中，應用由O,O-ditetradecanoyl-N-(α-trimethyl-ammonioacetyl)diethanolaminechloride(DC-6-14)、DOPE和膽固醇組成的陽離子脂質體遞送表達miRNA7的質粒DNA。在攜帶酪氨酸激酶抑制劑耐藥的異種移植**的小鼠身上測試了脂質體的***效果。**內注射陽離子脂質體復合物包封質粒(每只小鼠3ug)與注射亂碼miRNA質粒DNA脂質體的小鼠相比，***抑制**生長。
4.脂質體的性質：脂質體的形態、大小、表面電荷等性質會影響藥物的載藥率。例如，小尺寸的脂質體通常具有較高的表面積，有利于藥物的擴散和溶解。5.藥物與脂質體的相互作用：藥物與脂質體之間的相互作用形式也會影響載藥率，例如藥物與脂質質體之間的靜電相互作用、疏水相互作用等。評估脂質體的載藥率通常需要進行藥物釋放實驗或者溶解度測定等試驗，以確定藥物在脂質體中的含量或者釋放速率。通過優化脂質體的組成和制備方法，可以提高脂質體的載藥率，從而增強其在藥物傳遞等應用中的效果。脂質體制備方法：二次乳化法。
脂質體用于**的***LNPs在藥物遞送中的比較大單一應用是*****，因為LNPs包被抗**藥物比游離藥物具有更好的生物利用度和選擇性。脂質納米載體降低了***藥物對正常組織的毒性，增加了疏水藥物的水溶性，延長了藥物停留時間，改善了對藥物釋放的控制。LNPs還通過增強通透性和滯留性(EPR)效應提高*****的療效。**中快速但有缺陷的血管生成導致血管具有大開孔(>100nm大小)，LNP可以很容易地通過。因此，**血管對LNPs的滲透性更強，允許它們在靜脈注射時選擇性地在**中積累。此外，****能失調的淋巴引流降低了LNPs離開**的速度，從而提高了它們的保留。由于EPR效應，LNPs在**中的積累允許納米顆粒選擇性地在腫瘤細胞附近釋放抗**藥物。Doxil是**早獲批的***納米制劑，也是**早獲批的脂質體藥物。該制劑旨在改善蒽環類藥物阿霉素的藥代動力學和生物分布，阿霉素是一種***藥物***劑，但對心臟有毒。Doxil利用EPR，使用空間穩定的納米顆粒(~100nm)來延長人血漿中的循環時間，同時降低阿霉素的心臟毒性。它被開發為靜脈注射藥物，用于***晚期卵巢*、多發性骨髓瘤和hiv相關的卡波西肉瘤。用于Doxil的LNPs由氫化大豆磷脂酰膽堿膽固醇和dspe-peg2000組成。脂質體的載藥率怎么計算。大連脂質體載藥血管
由于在巨噬細胞上發現了甘露糖受體， 因此甘露糖已被用于修飾陽離子脂質體以靶向巨噬細胞遞送。浙江重慶脂質體載藥
microRNA脂質體
microRNA是真核細胞中發現的短(約22mer)非編碼RNA，通過結合互補的mRNA序列發揮生物調節劑的作用。miRNA以初級miRNA的形式從其編碼的核基因轉錄，其長度為數百個核苷酸。RNaseIII酶，Drosha，將初級miRNA加工成pre-miRNA(長度為70個核苷酸)，攜帶一個特征的發夾環。然后pre-miRNA移動到細胞質中，在那里RNaseIII酶Dicer產生成熟的miRNA和乘客鏈。***，成熟的miRNA被整合到RNAi誘導的沉默復合體中，以降解它們的靶mRNA。由DOTMA、膽固醇和vitaminETPGS1k琥珀酸鹽組成的陽離子脂質體被證明可以有效遞送pre-miRNA-133b,導致A549非小肺*細胞中成熟miRNA-133b的表達比對照組細胞增加2.3倍，Mcl-1蛋白的表達減少1.8倍。經尾靜脈注射含有pre-miRNA-133b的陽離子脂質體(1.5mg/kg)的ICR小鼠肺組織中成熟miRNA-133b的表達比接受含有紊亂的pre-mirna的陽離子脂質體的小鼠高52倍。 浙江重慶脂質體載藥