TAK-242可破壞TLR4與其銜接分子TIRAP和TRAM的相互作用。在小鼠中，劑量3 mg/kg TAK242可有效對(duì)抗急性腦缺血/再灌注損傷。在小鼠上皮組織中，局部給藥可阻止紫外線引起的AP-1。在紫外線誘導(dǎo)的皮膚ai模型中，局部施用resatorvid可有效地發(fā)揮其抗光化學(xué)作用，明顯抑制區(qū)域和其多樣性。從給藥小鼠中分離的組織中，紫外線相關(guān)的信號(hào)通路的活性減少，而凋亡信號(hào)通路活性增加（相對(duì)于對(duì)照組）。在小鼠中，TAK-242可明顯地減少腦缺血后造成的神經(jīng)元損傷。TAK-242 (S enantiomer)。CAS :1561178-17-3性質(zhì)

881639-98-1性質(zhì)、用途與生產(chǎn)工藝生物活性G-1是一種Gprotein-coupledreceptor30(GPRChemicalbook30,Gprotein-coupledestrogenreceptor1,GPER)的非甾體選擇性激動(dòng)劑，Ki值為11nM。881639-98-1化學(xué)性質(zhì)沸點(diǎn):529.6±50.0°C(Predicted)密度:1.457±0.06g/cmChemicalbook3(Predicted)儲(chǔ)存條件:Storeat-20°C酸度系數(shù)(pKa):1.20±0.40(Predicted)。分子量412.28化學(xué)式C21H18BrNO3CAS號(hào)881639-98-1儲(chǔ)存條件3年-20°C粉狀2年-80°C溶于溶劑。CAS:120964-45-6供應(yīng)商ML-792化學(xué)式 C21H23BrN6O5S。

CWP232228（0.01-100μM；48小時(shí)）對(duì)小鼠（4T1）和人（MDA-MB-435）乳腺ai細(xì)胞株的抑制作用，IC50值分別為2和0.8μM。CWP232228（0.01-10μM；48小時(shí)）分別用2.566、2.630和2.596μM的IC50s抑制Hep3B、Huh7和HepG2細(xì)胞的增殖。細(xì)胞增殖測(cè)定細(xì)胞株：小鼠（4T1）和人（MDA-MB-435）乳腺ai細(xì)胞株濃度：0.01、0.1、1、10、100μM培養(yǎng)時(shí)間：48h結(jié)果：4T1和MDA-MB-435細(xì)胞株IC50s分別為2和0.8μM。細(xì)胞增殖實(shí)驗(yàn)，細(xì)胞株：肝ai細(xì)胞株HepG2、Huh7和Hep3B濃度：0.01、0.1、0.5、1、5、10μM孵育時(shí)間：48h結(jié)果：Hep3B、Huh7和HepG2細(xì)胞的IC50s分別為2.566、2.630和2.596μM。

CAS號(hào)：243984-11-4別名：Resatorvid純度：99.95%分子式：C??H??ClFNO?S分子量：361.82儲(chǔ)存條件：-20℃，有效期2年，溶入溶劑后-20℃請(qǐng)盡量在一個(gè)月內(nèi)使用。Resatorvid (TAK-242, CLI-095) 是TLR4信號(hào)通路的小分子抑制劑，在巨噬細(xì)胞中，可阻滯LPS誘導(dǎo)的NO、TNF-α、IL-6的生成，對(duì)應(yīng)的IC50值分別為1.8 nM、1.9 nM 和 1.3 nM。Resatorvid 可下調(diào) TLR4 下游信號(hào)分子 MyD88 和 TRIF 的表達(dá)。Resatorvid 可抑制自噬。TAK-242通過(guò)與TLR4胞內(nèi)區(qū)域的Cys747殘基直接結(jié)合，從而抑制TLR4的信號(hào)通路。SGC0946是組蛋白甲基轉(zhuǎn)移酶DOT1L高效選擇性抑制劑。

通過(guò)給予外源性TLR4(Toll-like receptor 4,Toll樣受體4)拮抗劑研究拮抗TLR4的作用對(duì)腦出血小鼠相關(guān)炎癥反應(yīng),腦損傷程度與神經(jīng)功能的影響,論證能否通過(guò)調(diào)控TLR4相關(guān)的炎癥反應(yīng)達(dá)到治了腦出血的目的,為腦出血的治了研究提供更多基礎(chǔ)理論支持.方法1實(shí)驗(yàn)動(dòng)物與分組:無(wú)特定病原體(SPF)級(jí)C57BL/6雄性小鼠,8-10月齡,體質(zhì)量30-35g,共128只,按照隨機(jī)數(shù)字表分為4組:(1)假手術(shù)+溶劑對(duì)照組(sham+vehicle,n=32),術(shù)前于相同時(shí)間腹腔注射等量無(wú)菌生理鹽水;(2)假手術(shù)+TAK-242組(sham+TAK-242,n=32),術(shù)前腹腔注射TAK-242;(3)腦出血+溶劑對(duì)照組(ICH+vehicle,n=32)。VX-445分子量：597.65。881639-98-1現(xiàn)貨供應(yīng)

TAK-242CAS號(hào)：243984-10-3。CAS :1561178-17-3性質(zhì)

探討TAK-242治了對(duì)心肌缺血再灌注損傷(I/R)小鼠的保護(hù)作用及可能機(jī)制.方法將36只雄性C57BL/6小鼠隨機(jī)分為3組:假手術(shù)組(sham組),模型組(缺血30 min/再灌注24 h,I/R組)和治了組〔I/R+TAK-242(3 mg/kg)〕.再灌注24 h后應(yīng)用心臟超聲檢測(cè)小鼠心功能,TTC染色法測(cè)定心肌梗死面積,HE染色觀察心肌病理改變,實(shí)時(shí)熒光定量PCR和Western印跡法檢測(cè)心肌組織TLR4 m RNA和蛋白表達(dá),ELISA檢測(cè)血清IL-6,TNF-α,IL-10和高遷移率族蛋白B1(HMGB1)濃度.結(jié)果與sham組比較,I/R組小鼠左心室收縮期直徑(LVIDs)縮短(P0.01)。CAS :1561178-17-3性質(zhì)

上海扶芃生物科技有限公司主要經(jīng)營(yíng)范圍是化工，擁有一支專業(yè)技術(shù)團(tuán)隊(duì)和良好的市場(chǎng)口碑。公司自成立以來(lái)，以質(zhì)量為發(fā)展，讓匠心彌散在每個(gè)細(xì)節(jié)，公司旗下TAK242，Elexacaftor，SGC0946，PRI-724深受客戶的喜愛。公司將不斷增強(qiáng)企業(yè)重點(diǎn)競(jìng)爭(zhēng)力，努力學(xué)習(xí)行業(yè)知識(shí)，遵守行業(yè)規(guī)范，植根于化工行業(yè)的發(fā)展。上海扶芃生物憑借創(chuàng)新的產(chǎn)品、專業(yè)的服務(wù)、眾多的成功案例積累起來(lái)的聲譽(yù)和口碑，讓企業(yè)發(fā)展再上新高。