正如根據互補作用機制所預期的那樣，VX-445–tezacaftor–ivacaftor對氯離子轉運產生的效果較雙聯治療方案更強。在Phe508del-MF或Phe508del-Phe508del基因型患者中觀察的臨床反應中可反映出VX-445–tezacaftor–ivacaftor的體外疊加效應。總體而言，本文和同期發表的另一份報告中的結果對以下觀點進行了概念驗證：在至少攜帶1個Phe508del等位基因的患者中，由下一代CFTR校正劑VX-445或VX-659、第1代CFTR校正劑tezacaftor和CFTR增效劑ivacaftor組成的三聯CFTR調節劑方案實現了高水平的CFTR調節。ML-792分子量 551.41。PCI-24781現貨供應
VX-445–tezacaftor–ivacaftor用于囊性纖維化患者的安全性及副作用在可接受范圍內。不良事件多為輕或中度。VX-445–tezacaftor–ivacaftor也使Phe508del-MF患者的FEV1占預計值百分比增加，增幅達13.8個百分點（P＜0.001）。在已接受tezacaftor-ivacaftor治了的Phe508del-Phe508del基因型患者中，加用VX-445使患者的FEV1占預計值百分比增加11.0個百分點（P＜0.001）。這兩個患者人群的汗液氯離子濃度均降低，其修訂版囊性纖維化問卷（CysticFibrosisQuestionnaire-Revised）呼吸維度評分均改善。Pevonedistat (MLN4924)供應商Resatorvid CAS號：243984-11-4。
在我國約占全部腦卒中的20%-30%,發病1月內的病死率可高達40%,且存活者多遺留有明顯的神經功能障礙,給患者家庭及社會帶來了沉重的負擔,嚴重的危害人類健康.目前對腦出血的治了尚缺乏有效的手段,因此深入研究腦出血的發病機制,尋找腦出血有效的治了靶點至關重要.炎癥反應在腦出血二次損傷過程中具有重要作用,小膠質細胞與浸潤至血腫周圍的巨噬細胞等表面的Toll樣受體家族可能對腦出血相關炎癥反應具有重要的調控作用,可能會成為腦出血治了的潛在靶點.
SGC0946是一種高效的，選擇性的DOT1L甲基轉移酶抑制劑，IC50為0.3nM，抑制12PMTs和DNMT1活性。SGC0946比其他組蛋白甲基轉移酶/HMTs選擇性高100倍。SGC0946作用于A431細胞和MCF10A細胞，有效降低H3K79二甲基化，IC50分別為2.6nM和8.8nChemicalbookM，且有效并選擇性地殺死含MLL易位的細胞。SGC0946比其類似物EPZ004777更有效,且作為優良的化學探針用于研究DOT1L，及DOT1L抑制劑用于ai癥治了的進一步研究。SGC0946是一種高效的，選擇性的DOT1L甲基轉移酶抑制劑，無細胞試驗中IC50為0.3nM，對一系列12PMTs和DNMT1沒有活性。C-82抑制β-catenin和CBP之間的結合并增加β-catenin和p300之間的結合。
探討TAK-242治了對心肌缺血再灌注損傷(I/R)小鼠的保護作用及可能機制.方法將36只雄性C57BL/6小鼠隨機分為3組:假手術組(sham組),模型組(缺血30 min/再灌注24 h,I/R組)和治了組〔I/R+TAK-242(3 mg/kg)〕.再灌注24 h后應用心臟超聲檢測小鼠心功能,TTC染色法測定心肌梗死面積,HE染色觀察心肌病理改變,實時熒光定量PCR和Western印跡法檢測心肌組織TLR4 m RNA和蛋白表達,ELISA檢測血清IL-6,TNF-α,IL-10和高遷移率族蛋白B1(HMGB1)濃度.結果與sham組比較,I/R組小鼠左心室收縮期直徑(LVIDs)縮短(P0.01)。VX-445CAS號：2229860-99-3。VX-445用途
PRI-724是一種有效的特異性抑制劑，可破壞?β-catenin?和?CBP?的相互作用。PCI-24781現貨供應
使用VX-445–tezacaftor–ivacaftor針對Phe508delCFTR蛋白進行靶向治了，可提高體外CFTR功能，并轉化為攜帶1個或2個Phe508del等位基因的囊性纖維化患者的病情改善。VX-445–tezacaftor–ivacaftor三聯療法具備治了約90%囊性纖維化患者的根本病因的潛力。囊性纖維化是一種因CFTR突變所致囊性纖維化穿膜傳導調節蛋白（CFTR）（CFTR是轉導氯離子和其他陰離子的上皮通道）數量減少或功能下降引起的罕見進行性致死性隱性遺傳病。Davies等對VX-659進行研究，其在本刊發表的同期論文論述了使用2種CFTR校正劑和1種增效劑三聯療法治了囊性纖維化的基本原理。PCI-24781現貨供應
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