Abexinostat (PCI-24781, CRA-024781) 是一種新型的pan-HDAC抑制劑，靶向作用于HDAC1，Ki為7 nM，對HDACs 2， 3， 6，和10有適中的抑制性，但比作用于HDAC8選擇性強40倍。PCI-24781針對于多種zl細胞系具有有效的抗zl活性，GI50分布于0.15 μM 到3.09 μM之間。PCI-24781也抑制HUVEC 內(nèi)皮細胞的增值，GI50為0.43 μM。PCI-24781處理導(dǎo)致HCT116 和 DLD-1細胞系中組蛋白乙酰化和微管蛋白乙酰化的劑量依賴性積累，同時誘導(dǎo)p21表達，PARP的剪切以及γH2AX的累積。PCI-24781抑制HDACs酶活導(dǎo)致HR 相關(guān)基因的轉(zhuǎn)錄水平出現(xiàn)明顯下降，其中包括RAD51。與抑制HR 一致，在CHO細胞中，PCI-24781處理后導(dǎo)致I-SceI誘導(dǎo)染色質(zhì)斷裂引起的同源定向修復(fù)能力下降。PCI-24781誘發(fā)S 期缺失，G2期細胞周期停滯以及軟組織（STS）細胞的凋亡。PCI-24781誘導(dǎo)STS細胞中Rad51 的轉(zhuǎn)錄抑制很有可能是通過增強E2F1在Rad51近端啟動子區(qū)域的結(jié)合。PCI-24781也誘導(dǎo)Hodgkin淋巴瘤和非霍奇金淋巴瘤中蛋白酶和活性氧依賴的NF-κB信號通路介導(dǎo)的細胞凋亡過程ElexacaftorCAS號：2216712-66-0。SGC0946純度

已在Phe508delCFTR突變雜合子和較小功能突變（Phe508del-MF）患者以及Phe508delCFTR突變純合子（Phe508del-Phe508del）患者的原代人支氣管上皮細胞中開展體外試驗，根據(jù)其在上述體外試驗中的實質(zhì)療效，我們納入攜帶1或2個Phe508del等位基因的囊性纖維化患者，開展2期概念驗證試驗，研究VX-445–tezacaftor–ivacaftor三聯(lián)療法對肺功能、CFTR活性和其他結(jié)局的影響。由Vertex Pharmaceuticals與作者和VX16-445-001研究組合作完成數(shù)據(jù)收集和分析。瑞沙托維現(xiàn)貨供應(yīng)TAK-242儲存條件：3年-20°C?粉狀，2年-80°C?溶于溶劑。

Animal Administration-小鼠：C57BL / 6背景（雌性，10周齡）的30只ApoE - / - 和30只野生型小鼠在標準光照條件下（12小時光暗）喂食含有0.25％膽固醇和15％可可脂的高脂飲食 循環(huán)）和溫度（21±1℃）。 礦泉水隨意飲用。 將兩種基因型的小鼠隨機分配至LPS或LPS + Resatorvid（TAK-242）或鹽水給藥。 LPS（2.5mg / kg），LPS（2.5mg / kg）加Resatorvid（TAK-242）（0.3mg / kg）和生理鹽水分別通過腹膜內(nèi)注射給藥，每周兩次，持續(xù)4周。 在實驗結(jié)束時，所有小鼠都接受了安樂死，注射過量戊巴比妥（50mg / kg）。只供參考。

PCI-24781按200 mg/kg 劑量作用于移植小鼠，隔整體一次,明顯抑制HCT116 和 DLD-1zl細胞生長，抑制效果分別是69%和59%。PCI-24781按20 mg/kg, 40 mg/kg, 80 mg/kg和160 mg/kg劑量每星期連續(xù)四天給藥處理，然后三天不給藥處理((整體一次，每周四天))作用于HCT116移植小鼠模型，抑制效果分別是48%, 57%, 82.2%, 和80.0%

運用連續(xù)胰蛋白酶耦合分析法檢測HDAC酶活。將100μL反應(yīng)體系置于96孔板中分析抑制劑表征。將HDAC 酶添加到50 mM HEPES, 100 mM KCl, 0.001% Tween 20, 5% DMSO (pH 7.4) 以及補充了牛血清蛋白 (BSA)的反應(yīng)體系中，與不同濃度的PCI-24781混合均勻，孵育15分鐘。每種HDAC同工酶使用的BSA濃度不一樣，分別是0% (HDAC1)，0.01% (HDAC2, 3, 8, 10)和0.05% (HDAC6)。 ethyl (6S)-6-[(2-chloro-4-fluorophenyl)sulfamoyl]cyclohexene-1-carboxylate。

作為一款口服的ERK1/2高特異性小分子抑制劑，ATG-017通過作用于RAS-RAF-MEK-ERK信號通路的末端蛋白，抑制體外zl細胞株的活性與體內(nèi)zl的生長。RAS/MAPK通路是ai癥發(fā)生的一個重要驅(qū)動因素。ATG-017靶向ERK1/2不僅能阻止zl細胞的生長，還能與其他MAPK激酶抑制劑協(xié)同作用，更有效地阻斷RAS-MAPK信號傳導(dǎo)，同時克服患者對RAF及MEK抑制劑產(chǎn)生耐藥。ATG-017是一款作用于ERK1/2的高特異性小分子抑制。研究領(lǐng)域：  MAPK > ERK > ERK抑制劑 > AZD0364 (ATG-017)。C-82抑制β-catenin和CBP之間的結(jié)合并增加β-catenin和p300之間的結(jié)合。783355-60-2作用

TAK-242，CAS:243984-10-3。SGC0946純度

研究在A549異種移植模型中進行。 Selumetinib每天兩次（BiD）給藥8小時，并且在第1次塞魯美替尼劑量后4小時每天一次（QD）給予AZD-0364乙磺酸。兩種化合物連續(xù)給藥3周。兩種車輛都在車輛組中給藥。 Selumetinib和AZD-0364乙磺酸均相對于只載體對照減少zl生長。 Selumetinib和AZD-0364乙磺酸的組合導(dǎo)致zl生長減少。將KRAS突變體非小細胞肺ai（NSCLC）A549，H2122，H2009和Calu6細胞系接種于384孔黑色透明底板中，培養(yǎng)18-24小時并用增加濃度的AZD-0364處理（在6×6給藥基質(zhì)中，7.143nM，61nM，357nM，2.143μM和10μM）和Selumetinib（0-10μM）。以一定濃度接種細胞，使得未處理孔中的細胞在測定結(jié)束時約80％匯合。處理3天后，使用Sytox Green終點確定活細胞數(shù)。SGC0946純度

上海扶芃生物科技有限公司主營品牌有FUPENG，發(fā)展規(guī)模團隊不斷壯大，該公司其他型的公司。上海扶芃生物是一家私營有限責任公司企業(yè)，一直“以人為本，服務(wù)于社會”的經(jīng)營理念;“誠守信譽，持續(xù)發(fā)展”的質(zhì)量方針。公司擁有專業(yè)的技術(shù)團隊，具有TAK242，Elexacaftor，SGC0946，PRI-724等多項業(yè)務(wù)。上海扶芃生物以創(chuàng)造***產(chǎn)品及服務(wù)的理念，打造高指標的服務(wù)，引導(dǎo)行業(yè)的發(fā)展。