L-685458 是一種有效的過渡狀態模擬(TSA) γ-分泌酶 (γ-secretase) 抑制劑 (GSI)。L-685458 抑制淀粉樣 β-蛋白前體 γ-分泌酶活性，IC50 為 17 nM，選擇性高于其他檢測的天冬氨酸蛋白酶 50-100 倍。L-685458 抑制 γ-分泌酶介導的 APP-C99 和 Notch-100 的裂解，IC50 分別為 301.3 nM 和 351.3 nM。L-685458 可用于阿爾茨海默病 (AD) 和ai癥的研究。動物A(mg/kg)=動物B(mg/kg)×動物B的K系數動物A的K系數。例如，依據體表面積折算法，將白藜蘆醇用于小鼠的劑量22.4mg/kg換算成大鼠的劑量，需要將22.4mg/kg乘以小鼠的K系數，再除以大鼠的K系數，得到白藜蘆醇用于大鼠的等效劑量為11.2mg/kg。Resatorvid化學式：C15H17ClFNO4S。CRA-02478價格

根據其體外活性，我們開展了一項隨機、安慰劑對照、雙盲、劑量范圍探索的2期臨床試驗，在Phe508del CFTR突變雜合子和較小功能突變（minimal-function mutation）（Phe508del-MF）或Phe508del CFTR突變純合子（Phe508del-Phe508del）患者中評估完成tezacaftor-ivacaftor導入期后，口服VX-445–tezacaftor–ivacaftor的療效。主要終點包括安全性及第1秒用力呼氣量（FEV1）占預計值百分比較基線水平的變化。體外試驗顯示，VX-445–tezacaftor–ivacaftor明顯改善Phe508del CFTR蛋白加工、運輸和氯離子轉運，改善程度超過任何上述兩種藥物雙聯用藥。TLR4拮抗劑用途ethyl (6S)-6-[(2-chloro-4-fluorophenyl)sulfamoyl]cyclohexene-1-carboxylate。

Resatorvid（TAK-242）預應力給藥可防止大鼠大腦額葉皮質中潛在有害的炎癥和氧化/亞硝化介質的積累。 Resatorvid（TAK-242）i.v。 在應激期開始時給藥完全阻斷應激暴露后TLR-4 mRNA和蛋白質上調。Resatorvid（TAK-242）預應力給藥可防止大鼠大腦額葉皮質中潛在有害的炎癥和氧化/亞硝化介質的積累。 Resatorvid（TAK-242）i.v。 在應激期開始時給藥完全阻斷應激暴露后TLR-4 mRNA和蛋白質上調。用補充有1％FCS和10μg/ mL卡那霉素的RPMI 1640培養基洗滌后，在存在或不存在Resatorvid（TAK-242）的情況下用5ng / mL LPS和1U / mL IFN-γ刺激細胞（1） -100 nM）指示的時間。 除去培養上清液，使用總RNA分離試劑ISOGEN分離總RNA。

一種小分子校正劑VX-445的作用，VX-445與VX-659部分結構相似，作用機制相同，VX-659旨在改善Phe508delCFTR蛋白的加工和運輸。鑒于VX-445與第1代校正劑tezacaftor的作用機制不同，因此假設VX-445與tezacaftor聯用后，細胞表面的Phe508delCFTR蛋白數量超過單獨使用這兩種藥物的任一種。此外，我們還假設加用可增加CFTR門控活性的CFTR增效劑ivacaftor后，能夠進一步增強CFTR功能。同時行開展VX-445和VX-659的臨床研發，提高為該人群研發出獲批治療方法的概率。VX-445儲存條件：3年-20°C?粉狀，2年-80°C?溶于溶劑。

CWP232228（0.01-100μM；48小時）對小鼠（4T1）和人（MDA-MB-435）乳腺ai細胞株的抑制作用，IC50值分別為2和0.8μM。CWP232228（0.01-10μM；48小時）分別用2.566、2.630和2.596μM的IC50s抑制Hep3B、Huh7和HepG2細胞的增殖。細胞增殖測定細胞株：小鼠（4T1）和人（MDA-MB-435）乳腺ai細胞株濃度：0.01、0.1、1、10、100μM培養時間：48h結果：4T1和MDA-MB-435細胞株IC50s分別為2和0.8μM。細胞增殖實驗，細胞株：肝ai細胞株HepG2、Huh7和Hep3B濃度：0.01、0.1、0.5、1、5、10μM孵育時間：48h結果：Hep3B、Huh7和HepG2細胞的IC50s分別為2.566、2.630和2.596μM。Resatorvid (TAK-242) 別名CLI-095。IL-6用途

Elexacaftor別名：VX-445。CRA-02478價格

3-Deazaneplanocin A (1.0 μM) 作用于人類急性髓細胞白血病OCI-AML3細胞，導致G0/G1期（58.5％）細胞積累明顯增加，從而導致S期（35.2％）和G2/M期（6.3％）細胞數量減少。3-Deazaneplanocin A (1.0 μM) 作用于OCI-AML3 (~50%) 和 HL-60細胞(~50%)，誘導細胞凋亡處理48小時，細胞劑量生長降低90%以上。3-Deazaneplanocin A作用于HL-60和OCI-AML3細胞及原代AML細胞，降低EZH2水平，抑制組蛋白H3在賴氨酸27位點的三甲基化。3-Deazaneplanocin A處理，誘導p16, p21, p27，和FBXO32，而降低cyclin E和HOXA9水平。500 nM 3-Deazaneplanocin A處理48小時，誘導HL-60細胞分化為CD11b+細胞近3倍。3-Deazaneplanocin A作用于幾種病毒類型，具有極好的活性。3-Deazaneplanocin A有效作用于L929細胞的水皰性口炎病毒，H.Ep-2的副流感病毒，vero細胞的牛痘和黃熱病病毒，IC50分別為0.2, 3.6, 2.1 和 2.9 μg/mL。 3-Deazaneplanocin A作用于美國 Leishmania (L mexicanaand L brasiliensis)株，具有強的抗什曼原病的療效，平均ID50 為 96 ng/mL, 而即使濃度高達10 μg/mL，也不抑制一些 T. cruzi 和 T. rangeli 菌株。CRA-02478價格

上海扶芃生物科技有限公司辦公設施齊全，辦公環境優越，為員工打造良好的辦公環境。FUPENG是上海扶芃生物科技有限公司的主營品牌，是專業的從事生物科技、醫藥科技、化學科技、化工科技領域內的技術咨詢、技術服務、技術轉讓，醫藥中間體的研發、銷售，化工產品及原料（除危險化學品、監控化學品、煙花爆竹、民用物品、易制毒化學品）的銷售。 【依法須經批準的項目，經相關部門批準后方可開展經營活動公司，擁有自己**的技術體系。我公司擁有強大的技術實力，多年來一直專注于從事生物科技、醫藥科技、化學科技、化工科技領域內的技術咨詢、技術服務、技術轉讓，醫藥中間體的研發、銷售，化工產品及原料（除危險化學品、監控化學品、煙花爆竹、民用物品、易制毒化學品）的銷售。 【依法須經批準的項目，經相關部門批準后方可開展經營活動的發展和創新，打造高指標產品和服務。上海扶芃生物科技有限公司主營業務涵蓋TAK242，Elexacaftor，SGC0946，PRI-724，堅持“質量保證、良好服務、顧客滿意”的質量方針，贏得廣大客戶的支持和信賴。