SGC0946是一種高效的，選擇性的DOT1L甲基轉移酶抑制劑，IC50為0.3nM，抑制12PMTs和DNMT1活性。SGC0946比其他組蛋白甲基轉移酶/HMTs選擇性高100倍。SGC0946作用于A431細胞和MCF10A細胞，有效降低H3K79二甲基化，IC50分別為2.6nM和8.8nChemicalbookM，且有效并選擇性地殺死含MLL易位的細胞。SGC0946比其類似物EPZ004777更有效,且作為優良的化學探針用于研究DOT1L，及DOT1L抑制劑用于ai癥治了的進一步研究。SGC0946是一種高效的，選擇性的DOT1L甲基轉移酶抑制劑，無細胞試驗中IC50為0.3nM，對一系列12PMTs和DNMT1沒有活性。PRI-724是一種有效的特異性抑制劑，可破壞?β-catenin?和?CBP?的相互作用。1561178-17-3性質
左心室射血分數(LVEF)和左心室短軸縮短分數(LVFS)明細降低(P0.001或P0.01),心梗面積明顯增加并出現心肌炎性浸潤,心肌p-JAK2/p-STAT3表達明顯升高(P0.01或P0.05),血清IL-6,IL-10,TNF-α和HMGB1水平明細升高(P0.001或P0.01).與I/R組比較,TAK-242給藥組小鼠LVIDs縮短(P0.05),LVEF和LVFS明細升高(P0.01或P0.05),心梗面積縮小(P0.01),心肌炎癥浸潤減輕,心肌p-JAK2/p-STAT3表達降低(P0.01或P0.05),血清IL-6和TNF-α水平明顯下降(P0.001或P0.01),而IL-10和HMGB1濃度進一步升高(P0.01).與TAK-242給藥組比較,AG490干預可明細加強TAK-242治了作用,包括心肌收縮功能增強,心梗面積縮小及炎性浸潤程度減輕。CAS:1422253-38-0Elexacaftor分子量：597.65。
Resatorvid（CLI-095）瑞沙托維Resatorvid (TAK-242) 是一種選擇性的 TLR4 信號傳導抑制劑。Resatorvid 抑制 NO，TNF-α 和 IL-6 的產生，其 IC50 值分別為 1.8 nM，1.9 nM，1.3 nM。Resatorvid 下調 TLR4 下游信號分子 MyD88 和 TRIF 的表達。Resatorvid 抑制自噬 (autophagy)，并在各種炎癥性疾病中起關鍵作用。 Resatorvid (TAK-242) 是一種有效的 TLR4 信號傳導抑制劑，可選擇性地抑制TLR-介導的細胞因子和一氧化氮的產生。注：本品只可用于科研實驗，嚴禁用于臨床醫療及其他用途！
探討Toll樣受體4拮抗劑TAK-242抑制小鼠心肌缺血/再灌注損傷(ischemia/reperfusion,I/R)炎癥反應的分子機制.方法:選用48只雄性C57BL/6小鼠隨機分為4組:假手術組(sham),模型組(I30min/R24h),給藥組[I/R+TAK-242(3 mg·kg-1)],干預組[I/R+TAK-242+AG490(15 mg·kg-1)].再灌注24 h后心臟超聲檢測小鼠心功能,氯化三苯基四氮唑(TTC)染色法測定心肌梗死面積,HE染色觀察心肌病理改變,WB檢測心肌JAK2/STAT3磷酸化水平,ELISA檢測血清IL-6,TNF-α,IL-10和高遷移率族蛋白B1(HMGB1)濃度.結果:與sham組比較,I/R組小鼠左心室收縮期直徑(LVIDs)延長(P0.01)。Resatorvid (TAK-242) 是一種選擇性的?TLR4?信號傳導抑制劑。
C-82使用建議:建議用量(wt%,以總量計):0.1-1.0%(建議本助劑在生產過程中*加入,應當邊加入邊攪拌,其加入量以達到所需求的效果為止)儲存:陰涼干燥,避光密封保存,常溫下不少于12月改善：非離子聚醚型聚氨酯產品外觀：白濁乳液PH：7.0±1(1%水溶液)有效成份：30%黏度：≤2000厘泊;(25℃)溶劑：環保型親水溶劑。別名：C-82CAS：1422253-37-9分子式：C??H??N?O?分子量：578.66。C-82是第二代特異性的 CBP/β-catenin 拮抗劑，其抑制β-catenin和CBP之間的結合并增加β-catenin和p300之間的結合。3-Deazaneplanocin A hydrochloride (DZNep hydrochloride) 是一種有效的組蛋白甲基轉移酶 (EZH2) 抑制劑。656801-27-3用途
TAK-242儲存條件：3年-20°C?粉狀，2年-80°C?溶于溶劑。1561178-17-3性質
在研究的兩個患者人群中，VX-445三聯療法的不良事件均在可接受范圍內。有92%的患者發生不良事件，其中97%為輕或中度事件，8%的患者因不良事件導致試驗藥物中斷或停藥。VX-445三聯療法的安全性與VX-659–tezacaftor–ivacaftor聯用所觀察到的結果相似，這一結果支持在3期試驗繼續研發這兩種聯合療法。無論從幅度還是概念方面分析，根據體外結果預測的療效均轉化為VX-445–tezacaftor–ivacaftor CFTR調節在攜帶1個或2個Phe508del等位基因的患者中的臨床療效。1561178-17-3性質
上海扶芃生物科技有限公司主營品牌有FUPENG，發展規模團隊不斷壯大，該公司其他型的公司。上海扶芃生物是一家私營有限責任公司企業，一直“以人為本，服務于社會”的經營理念;“誠守信譽，持續發展”的質量方針。公司擁有專業的技術團隊，具有TAK242，Elexacaftor，SGC0946，PRI-724等多項業務。上海扶芃生物以創造***產品及服務的理念，打造高指標的服務，引導行業的發展。