CAS號:243984-11-4別名:Resatorvid純度:99.95%分子式:C??H??ClFNO?S分子量:361.82儲存條件:-20℃,有效期2年,溶入溶劑后-20℃請盡量在一個月內使用。Resatorvid (TAK-242, CLI-095) 是TLR4信號通路的小分子抑制劑,在巨噬細胞中,可阻滯LPS誘導的NO、TNF-α、IL-6的生成,對應的IC50值分別為1.8 nM、1.9 nM 和 1.3 nM。Resatorvid 可下調 TLR4 下游信號分子 MyD88 和 TRIF 的表達。Resatorvid 可抑制自噬。TAK-242通過與TLR4胞內區域的Cys747殘基直接結合,從而抑制TLR4的信號通路。SGC0946儲存條件:3年-20°C?粉狀,2年-80°C?溶于溶劑。3-Deazaneplanocin hydrochloride抑制劑
左心室射血分數(LVEF)和左心室短軸縮短分數(LVFS)均有明細性降低(P0.01),出現大面積心肌梗死以及嚴重心肌炎癥病理改變,心肌TLR4表達上調(P0.01),血清IL-6,TNF-α,IL-10和HMGB1濃度升高(P0.01).與I/R組比較,TAK-242治了組小鼠LVIDs有所延長(P0.05),LVEF和LVFS明細提高(P0.01或P0.05),心梗面積明細縮小(P0.01),心肌炎癥浸潤減輕,心肌TLR4表達降低(P0.05),血清促炎因子IL-6和TNF-α水平明顯下降(P0.01),而因子IL-10和HMGB1濃度進一步升高(P0.01).結論 TAK-242治了對I/R小鼠心肌具有保護作用,其作用機制可能與抑制炎癥反應有關。CAS:2229861-17-8性質AZD0364 (ATG-017) 是一種ERK1/2抑制劑,對ERK2的IC50值為0.6 Nm。
CWP232228(0.01-100μM;48小時)對小鼠(4T1)和人(MDA-MB-435)乳腺ai細胞株的抑制作用,IC50值分別為2和0.8μM。CWP232228(0.01-10μM;48小時)分別用2.566、2.630和2.596μM的IC50s抑制Hep3B、Huh7和HepG2細胞的增殖。細胞增殖測定細胞株:小鼠(4T1)和人(MDA-MB-435)乳腺ai細胞株濃度:0.01、0.1、1、10、100μM培養時間:48h結果:4T1和MDA-MB-435細胞株IC50s分別為2和0.8μM。細胞增殖實驗,細胞株:肝ai細胞株HepG2、Huh7和Hep3B濃度:0.01、0.1、0.5、1、5、10μM孵育時間:48h結果:Hep3B、Huh7和HepG2細胞的IC50s分別為2.566、2.630和2.596μM。
TAK-242可破壞TLR4與其銜接分子TIRAP和TRAM的相互作用。在小鼠中,劑量3 mg/kg TAK242可有效對抗急性腦缺血/再灌注損傷。在小鼠上皮組織中,局部給藥可阻止紫外線引起的AP-1。在紫外線誘導的皮膚ai模型中,局部施用resatorvid可有效地發揮其抗光化學作用,明顯抑制區域和其多樣性。從給藥小鼠中分離的組織中,紫外線相關的信號通路的活性減少,而凋亡信號通路活性增加(相對于對照組)。在小鼠中,TAK-242可明顯地減少腦缺血后造成的神經元損傷。ML-792化學式 C21H23BrN6O5S。
探討TAK-242治了對心肌缺血再灌注損傷(I/R)小鼠的保護作用及可能機制.方法將36只雄性C57BL/6小鼠隨機分為3組:假手術組(sham組),模型組(缺血30 min/再灌注24 h,I/R組)和治了組〔I/R+TAK-242(3 mg/kg)〕.再灌注24 h后應用心臟超聲檢測小鼠心功能,TTC染色法測定心肌梗死面積,HE染色觀察心肌病理改變,實時熒光定量PCR和Western印跡法檢測心肌組織TLR4 m RNA和蛋白表達,ELISA檢測血清IL-6,TNF-α,IL-10和高遷移率族蛋白B1(HMGB1)濃度.結果與sham組比較,I/R組小鼠左心室收縮期直徑(LVIDs)縮短(P0.01)。TAK-242化學式:C15H17ClFNO4S。NSC 617989 hydrochloride特征
ElexacaftorCAS號:2216712-66-0。3-Deazaneplanocin hydrochloride抑制劑
L-685458 是一種有效的過渡狀態模擬(TSA) γ-分泌酶 (γ-secretase) 抑制劑 (GSI)。L-685458 抑制淀粉樣 β-蛋白前體 γ-分泌酶活性,IC50 為 17 nM,選擇性高于其他檢測的天冬氨酸蛋白酶 50-100 倍。L-685458 抑制 γ-分泌酶介導的 APP-C99 和 Notch-100 的裂解,IC50 分別為 301.3 nM 和 351.3 nM。L-685458 可用于阿爾茨海默病 (AD) 和ai癥的研究。動物A(mg/kg)=動物B(mg/kg)×動物B的K系數動物A的K系數。例如,依據體表面積折算法,將白藜蘆醇用于小鼠的劑量22.4mg/kg換算成大鼠的劑量,需要將22.4mg/kg乘以小鼠的K系數,再除以大鼠的K系數,得到白藜蘆醇用于大鼠的等效劑量為11.2mg/kg。3-Deazaneplanocin hydrochloride抑制劑
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