在VX-445–tezacaftor–ivacaftor組中，第15日第1次評估時觀察到FEV1占預計值百分比得到改善，第29日時仍維持其改善狀態。與FEV1占預計值百分比的改善幅度相一致的是，在兩個基因型組中也觀察到各項次要終點得到改善，包括汗液氯離子濃度和CFQ-R呼吸維度評分。在對基線CFQ-R評分進行校正和不進行校正的情況下，第29日均觀察到CFQ-R呼吸維度評分得到改善。第29日時個體患者的FEV1占預計值百分比和汗液氯離子濃度較基線水平的變化數據。接受VX-445–tezacaftor–VX-561的Phe508del-MF基因型患者的療效結局也得到相似改善。Elexacaftor（VX-445）是一種下一代囊性纖維化跨膜電導調節劑。Pevonedistat用途
3-Deazaneplanocin A (1.0 μM) 作用于人類急性髓細胞白血病OCI-AML3細胞，導致G0/G1期（58.5％）細胞積累明顯增加，從而導致S期（35.2％）和G2/M期（6.3％）細胞數量減少。3-Deazaneplanocin A (1.0 μM) 作用于OCI-AML3 (~50%) 和 HL-60細胞(~50%)，誘導細胞凋亡處理48小時，細胞劑量生長降低90%以上。3-Deazaneplanocin A作用于HL-60和OCI-AML3細胞及原代AML細胞，降低EZH2水平，抑制組蛋白H3在賴氨酸27位點的三甲基化。3-Deazaneplanocin A處理，誘導p16, p21, p27，和FBXO32，而降低cyclin E和HOXA9水平。500 nM 3-Deazaneplanocin A處理48小時，誘導HL-60細胞分化為CD11b+細胞近3倍。3-Deazaneplanocin A作用于幾種病毒類型，具有極好的活性。3-Deazaneplanocin A有效作用于L929細胞的水皰性口炎病毒，H.Ep-2的副流感病毒，vero細胞的牛痘和黃熱病病毒，IC50分別為0.2, 3.6, 2.1 和 2.9 μg/mL。 3-Deazaneplanocin A作用于美國 Leishmania (L mexicanaand L brasiliensis)株，具有強的抗什曼原病的療效，平均ID50 為 96 ng/mL, 而即使濃度高達10 μg/mL，也不抑制一些 T. cruzi 和 T. rangeli 菌株。NSC 617989 hydrochloride用途TAK-242化學式：C15H17ClFNO4S。
左心室射血分數(LVEF)和左心室短軸縮短分數(LVFS)均有明細性降低(P0.01),出現大面積心肌梗死以及嚴重心肌炎癥病理改變,心肌TLR4表達上調(P0.01),血清IL-6,TNF-α,IL-10和HMGB1濃度升高(P0.01).與I/R組比較,TAK-242治了組小鼠LVIDs有所延長(P0.05),LVEF和LVFS明細提高(P0.01或P0.05),心梗面積明細縮小(P0.01),心肌炎癥浸潤減輕,心肌TLR4表達降低(P0.05),血清促炎因子IL-6和TNF-α水平明顯下降(P0.01),而因子IL-10和HMGB1濃度進一步升高(P0.01).結論 TAK-242治了對I/R小鼠心肌具有保護作用,其作用機制可能與抑制炎癥反應有關。
Elexacaftor（VX-445）是一種下一代囊性纖維化跨膜電導調節劑cystic fibrosis transmembrane conductance regulator (CFTR)校正劑。非手性純度的化合物。VX-445是下一代囊性纖維化穿膜傳導調節蛋白（CFTR）校正劑，旨在與tezacaftor和ivacaftor三藥聯用（VX-445–tezacaftor–ivacaftor），用于恢復囊性纖維化患者的Phe508del CFTR蛋白功能。研究評估了VX-445–tezacaftor–ivacaftor對人支氣管上皮細胞中Phe508del CFTR蛋白加工、運輸和氯離子轉運的影響。3-Deazaneplanocin A hydrochloride 是一種有效的 S-腺苷同型半胱氨酸水解酶 (AHCY) 抑制劑。
胰蛋白酶的終濃度是50 nM，acetyl-Gly-Ala-(N-acetyl-Lys)-AMC的終濃度是25μM(HDAC1,HDAC3,HDAC6),50μM (HDAC2,HDAC10)和100 μM (HDAC8)，起始反應。設置八個復孔的陰性對照中不加入PCI-24781。使用酶標儀檢測反應。經過30分鐘的延遲時間，通過355納米的激發波和460納米吸收波得到熒光值。檢測反應速率是測定增強熒光所需的反應時間。使用程序BatchKi可以得到抑制常數K i。Method: 運用一種微量藍色熒光的細胞增殖試驗檢測PCI-24781處理后細胞增殖，細胞至少培養兩倍增。細胞接種于96孔板，PCI-24781設置9個從0.0015 μM 到10 μM半對數不等間隔的濃度梯度，每一梯度設計三個復孔。DMSO終濃度每孔0.15%。設定抑制細胞增殖GI50在達到50% 到 95%之間為置信區間，運用四參數方程，利用非線性回歸曲線計算PCI-24781的有效濃度。L-685458 是一種有效的過渡狀態模擬(TSA) γ-分泌酶 (γ-secretase) 抑制劑 (GSI)。NSC 617989 hydrochloride用途
SGC0946分子量：618.57。Pevonedistat用途
AZD0364(ATG-017)研究領域：MAPK>ERK>ERK抑制劑>AZD0364(ATG-017)產品名：AZD0364(ATG-017)目錄號：S8708批次號：S870801化學數據化學式：C24H24F2N8O2分子量：494.50CAS號：2097416-76-5儲存條件：3年-20°C粉2年-80°C溶于溶劑分析數據高效液相色譜（HPLC）：純度=99.95%核磁共振（NMR）：結構一致。AZD0364是一種高度選擇性的激酶抑制劑，濃度為1 μM時，在包含329種激酶的激酶庫中對其中10種激酶的抑制作用大于50%，在靶蛋白上的停留時間長Pevonedistat用途
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